Пенициллиназы резистентных грамотрицательных микроорганизмов синтезируются конститутивно и постоянно находятся в периплазматическом пространстве.
Некоторые из них обеспечивают перекрестную резистентность почти ко всей этой группе антибиотиков, другие — только к отдельным препаратам. Ферментативная инактивация аминогликозидных антибиотиков идет путем фосфорилирования и аденилирования гидроксильных групп, а также ацетилирования аминогрупп.
Таким образом, устойчивость достигается при инактивации только проникшего в клетку аминогликоэида и не зависит от концентрации препарата в межклеточном пространстве.
В случае высокой скорости поступления аминогликозида в микробную клетку антибиотик успевает нарушить процесс трансляции раньше, чем инактивируется, и подавить систему переноса аминогликозида в клетку.
Детерминанты резистентности, определяющие ферментативную инактивацию аминогликозидных антибиотиков, обычно имеют плазмидное происхождение.
Модификация аминогликозидов у резистентной микрофлоры происходит под действием разнообразных ферментов.Для аминогликозидных антибиотиков также характерна конститутивная ферментная инактивация в периплазматическом пространстве. При всем этом начальная скорость инактивации должна превышать скорость поступления аминогликозида в клетку. Только в данном случае антибиотик, модифицированный ферментами, нарушает систему транспорта полиаминов, отвечающую за поступление новых молекул аминогликозида в клетку. Модифицированный антибиотик не подавляет синтез белка у микроорганизмов, потому что не может взаимодействовать с активным центром рибосом, что сопровождается резистентностью к препарату.
Похожие статьи:
Энциклопедия животных → Резистентность микроорганизмов и пути ее преодоления - ч. 10
Энциклопедия животных → Пенициллины и цефалоспорины - ч. 2
Животные и город → Резистентность микроорганизмов и пути ее преодоления - ч. 20
Энциклопедия животных → Резистентность микроорганизмов и пути ее преодоления - ч. 12
Животные и город → Пенициллины и цефалоспорины - ч. 3
