Таким макаром было получено производное канамицина — амикацин, в каком NH3-rpyппa в положении 1 замещена боковой цепью гидроксиаминомасляной кислоты. Кроме этого, пространственная конфигурация молекулы амикацина по сравнению с исходным антибиотиком изменена таким макаром, что чувствительные к фосфорилированию функциональные группы не доступны для соответствующих ферментов.
В результате этих изменений амикацин устойчив к действию всех энзимов, модифицирующих аминогликозиды, кроме канамицин-N-ацетилтрансферазы и специфической для амикацина фосфотрансферазы.
Полусинтетическим 1-производным другого аминогликозидного антибиотика — сизомицина со сниженной чувствительностью к аденнлирующим и ацетилирующим ферментам является нетилмицин.
Наибольшие успехи в этом направлении достигнуты в результате применения неконкурентных ингибиторов бета-лактамаз, первый представитель — клавулановая кислота.
Практически любая молекула антибиотика может инактивироваться в микробной клетке за счет определенного механизма резистентности, поэтому спустя некоторое время после начала использования нового препарата отмечают распространение детерминант резистентности к этому соединению в плазмидах и транспозонах. В связи с этим эффективность каждого антибиотика начинает уменьшаться, что обусловливает необходимость синтеза все новых антимикробных препаратов.Перспективными методами в борьбе с лекарственно-устойчивыми микроорганизмами служит использование соединений, подавляющих определенные механизмы резистентности в бактериальной клетке.
Похожие статьи:
Новости о животных → Резистентность микроорганизмов и пути ее преодоления - ч. 6
Энциклопедия животных → Антибиотики — введение - ч. 2
Энциклопедия животных → Резистентность микроорганизмов и пути ее преодоления - ч. 11
Энциклопедия животных → Резистентность микроорганизмов и пути ее преодоления - ч. 12
Энциклопедия животных → Тетрациклины - ч. 6
